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药物化学60个药物结构式[合集]

药物化学60个药物结构式[合集]



第一篇:药物化学60个药物结构式

1.地西泮

2.苯妥因钠

3.普罗加比

4.盐酸氯丙嗪

5.氟奋乃静

6.氯普噻吨

7.舒必利

8.吗啡

9.哌替啶

10.咖啡因

11.硫酸阿托品

11.麻黄碱

12.苯海拉明

13.马来酸氯苯那敏

14.阿斯咪唑

15.普鲁卡因

16.利多卡因

17.硝苯地平

18.利血平

19.卡托普利

20.奎尼丁

21.普萘洛尔

22.美托洛尔

23.(双)氢氯噻嗪

24.甲苯磺丁脲

25.雷尼替丁

26.奥美拉唑

27.昂丹司琼

28.甲氧普胺

29.阿司匹林

30.贝诺酯

31.对乙酰氨基酚

32.吲哚美辛

33.环磷酰胺

34.5-氟尿嘧啶

35.紫杉醇

36.顺铂

37.青霉素钾

38.苯唑西林

39.氨苄西林

40.苯唑西林

41.头孢菌素与青霉素相比优点:头孢菌素与青霉素是属于同一大类的抗生素药物,都是β-内酰胺类,头孢菌素对人体来说还是比较安全的,和青霉素比,青霉素过敏反应发生率比较高,尤其是青霉素会引起过敏性休克而致命。头孢菌素分子结构与青霉素有相似之处,也会产生过敏反应,但是发生过敏反应的比率要比青霉素低,产生过敏性休克的发生率则更低了。细菌如果产生一些破坏某些抗菌药物的酶,可对某些抗菌药物产生耐药,比如细菌对青霉素耐药了,头孢菌素则对细菌产生的这种酶大多数比较稳定,就能替代青霉素杀死细菌。头孢菌素口服的品种相对来说也比较多。这是因为有不少品种口服进胃,人体的胃酸难以破坏它,药效比较稳定。42.头孢氨苄

43.磺胺嘧啶

44.甲氧苄啶

45.诺氟沙星(氟哌酸)

46.利福平

47.异烟肼

48.硝酸益康唑

49.三氮唑核苷

50.奎宁

51.青蒿素

52.红霉素

53.链霉素

54.四环素

55.氯霉素

56雄甾烷-3-酮

57.雌激素

雄激素

58.氢化可的松

59.地塞米松

60.维生素 C

第二篇:药物化学复习题 名词解释 结构式

2012年药物化学复习题

一、名词解释(每题2分,共计10分)

1、药物化学:是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科。

2、前药:是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物,在体内经过酶的催化或者非酶作用,释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物。

3、化学结构修饰:保持药物的基本结构,仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法,称为化学结构修饰。

4、维生素:是一系列有机化合物的统称。是人和动物为维持正常的生理功能而必需从食物中获得的一类微量有机物质,它不是构成人体组织物原料,也不是能量来源,而是主要作用于机体的能量转移和代谢调节。

5、离子通道:由细胞产生的特殊蛋白质构成,与周围环境进行物质交换的通路。

6、生物电子等排体:是具有相似的分子形状和体积、相似的电荷分布,并由此表现出相似的物理性质,对同一靶标产生相似或拮抗的生物活性的分子或基团。

7、-内酰胺酶抑制剂:是针对细菌对β-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物,它们既对β-内酰胺酶有很强的抑制作用,本身又具有抗菌活性

8、合理药物设计:是依据与药物作用的靶点即广义上的受体,如酶,受体,离子通道,膜,抗原,病毒,核酸,多糖等,寻找和设计合理的药物分子。主要通过对药物和受体的结构在分子水平甚至电子水平上全面准确地了解,进行基于结构的药物设计和通过对靶点的结构,功能,与药物作用方式及产生生理活性的机理的认识进行基于机理的药物设计。它与传统的广泛药理筛选和先导化合物优化相比具有明显优势。

9、质子泵抑制剂:即H +/K +-ATP酶。比H2受体拮抗剂的作用面广,对各种作用于第一步的刺激引起的胃酸分泌均可抑制。

10、定量构效关系:是一种借助分子的理化性质参数或结构参数,以数学和统计学手段定量研究有机小分子与生物大分子相互作用、有机小分子在生物体内吸收、分布、代谢、排泄等生理相关性质的方法。

11、脂水分配系数:为化合物在脂相和水相间达到平衡时的浓度比值,通常是以化合物在有机相中的浓度为分子,在水相中的浓度为分母。脂水分配系数越大,越易溶于脂,反之则越易溶于水。易溶于脂的物质在机体内呈现亲脂性或疏水性,而易溶于水的现象称为亲水性。

12、促动力药: 是促进胃肠道内容物向前移动的药物。

13、受体:是细胞组成的一类生物大分子,能够识别关特异性地与有生物活性的化学信号物质结合,从而引发细胞内一系列生化反应,最终导致细胞产生特定的生物效应。

二、写出对应的通用名或化学结构式,并判断其主要药理作用(每题2分,共20分)

第二章

异戊巴比妥、地西泮、咖啡因

主要用于催眠、镇静、抗惊厥

具有抗焦虑、抗癫痫、使中枢神经系统兴奋,(小儿高热惊厥、破伤风惊厥、镇静、松弛骨骼肌肉及消除记忆

主要作用于大脑、延髓、子痫、癫痫持续状态)的作用,常用于医治焦虑、脊髓,对中枢神经的不同 以及麻醉前给药。

失眠、肌肉痉挛及部份癫痫症。

部位有一定的选择性。

第三章

麻黄碱

肾上腺素

利多卡因

拟肾上腺素药,能兴奋交感

能激动α和β两类受体,酰胺类局麻药,神经,松弛支气管平滑肌、产生较强的α型和β

对中枢神经系统有

收缩血管,有显著的中枢

型作用。

明显的兴奋和抑制双相作用 兴奋作用。

普鲁卡因

局麻药。该品能使细胞膜稳定,降低其对离子的通透性,使神经冲动达到时,钠、钾离子不能进出细胞膜产生去极化和动作电位,从而产生局麻作用。

第四章

普萘洛尔

吉非罗齐

洛伐他汀

1.能竞争性的阻断β受体,大剂量尚有膜稳定作用,抑制Na离子内流,从而产生抗心律失常作用。2.氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,其降血脂的作用机制尚未完全明了,可能涉及周围脂肪分解,减少肝脏摄取游离脂肪酸而减少肝内甘油三酯形成,抑制极低密度脂蛋白载脂蛋白的合成而减少极低密度脂蛋白的生成。

3.体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。

第五章

西米替丁

奥美拉唑

昂丹司琼

1.为一种H2受体拮抗剂,能明显地抑制食物、组胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌,并使其酸度降低。该品对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用,对应激性溃疡和上消化道出血也有明显疗效。

2选择性地作用于胃粘膜壁细胞,抑制处于胃壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+-K+-ATP酶的活性,从而有效地抑制胃酸的分泌.3.高度选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂,能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐

西沙必利

联苯双酯

胃肠道动力药,可加强并协调胃肠运动,降低丙氨酸氨基转移酶;增强 选择性地促进肠肌层神经丛节后处乙酰

肝脏解毒功能;减轻

胆碱的释放,从而增强胃肠的运动;

肝细胞病理损伤,促进肝细胞再生

第六章

阿司匹林

扑热息痛

布洛芬

双氯酚酸

治感冒、发热、头痛、牙痛、乙酰苯胺类解热镇痛药

抗炎、镇痛、解热作用

有抗炎、镇痛及解 关节痛、风湿病,还能抑制血

适用于治疗风湿性关节炎

解热作用。非甾体 小板聚集,用于预防和治疗缺

类风湿性关节炎、骨关节炎

抗炎药。血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞

强直性脊椎炎和神经炎等。[、脑血栓形成。

第七章

环磷酰胺 噻替哌 卡莫司汀 氟尿嘧啶

烷化剂类抗肿瘤药,乙撑亚胺类抗肿瘤药

通过烷化作用与核酸交链

抗代谢抗肿瘤药,在肝微粒体酶催化

乙撑亚胺基能开环与

亦有可能因改变蛋白质而

抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶 下分解释出烷化作

细胞内DNA核碱基结合,产生抗癌作用。

阻断脱氧嘧啶核苷酸转换 用很强的氯乙基磷

影响癌细胞的分裂

成胸腺嘧啶核苷核,酰胺(或称磷酰胺氮芥),为细胞周期非特异性药物

干扰DNA合成。而对肿瘤细胞产生细 胞毒作用,第八章

青霉素钠 阿莫西林 土霉素

β-内酰胺类抗生素,半合成广谱青霉素类

四环素类广谱抗生素,可特异性与 抑制细菌细胞壁的合成,杀菌作用强穿透细胞壁的能力强。

细菌核糖体30S亚基结合,使细胞破裂死亡。

抑制肽链增长和影响蛋白质的合成。

氯霉素 头孢氨苄

为广谱抑菌剂。通过脂溶性可弥散进入

第一代头孢菌素,通过抑制细胞壁的合成 细菌细胞内,主要作用于细菌70s核糖

使细胞内容物膨胀至破裂溶解,体的50s亚基,抑制转肽酶,使肽链的增

从而达到杀菌作用。长受阻,抑制了肽链的形成,从而阻止 蛋白质的合成。

第九章

磺胺嘧啶 环丙沙星 诺氟沙星

广谱及较强抗菌活性,对革兰

第三代喹诺酮类抗菌药物,氟喹诺酮类抗菌药,具广谱抗菌作用 阳性及阴性菌均有抑制作用通

具广谱抗菌活性,杀菌效果好,对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性 过与对氨基苯甲酸竞争细菌的 抑制细菌DNA螺旋酶,高。作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单 二氢叶酸合成酶,导致细菌体

抗菌作用为杀菌型。

位抑制DNA的合成和复制而导致细菌 内叶酸合成受阻而使细菌的生

死亡。长、繁殖受挫。

异烟肼 利巴韦林

合成抗结核药,对结核分枝杆

合成的核苷类抗病毒药。

菌有高度选择性,抗菌作用强.强的单磷酸次黄嘌呤核苷(IMP)脱氢酶抑制剂

抑制IMP,从而阻碍病毒核酸的合成

第十章

甲苯磺丁脲 盐酸二甲双胍 那格列奈

促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素,抑制糖异生,促进外周组织对

与胰岛B细胞上磺酰脲受体相结 增加门静脉胰岛素水平,葡萄糖的摄取和利用,改善机体

合,促进胰岛素的分泌而降低血 抑制肝糖原分解和糖原异生作用,的胰岛素敏感性,降低血糖浓度。

糖浓度。从而降低血糖浓度。

硝酸甘油

格列苯脲

用于冠心病心绞痛的治疗及预防,增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭

抑制肝糖原分解和糖原异生作用。

第十二章

维生素A

维生素C

维持正常视觉功能。

维持骨骼正常生长发育

促进免疫球蛋白的合成 治疗坏血病

提高人体的免疫力

抗氧化剂

胶原蛋白的合成 治疗贫血

预防牙龈萎缩、出血

第三篇:化学药物论文

化 学 药 物 在 生 活 中 的 应 用

化学与环境科学学院 应用化学专业092班

091104077

来苗

化学药物在生活中的应用

摘要:我们将从天然矿物、动植物中提取的有效成分,以及经过化学合成或生物合成而制得的药物,统称为化学药物。结构明确的具有预防、治疗、诊断疾病,或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。化学药物是以化合物作为其物质基础,以药效发挥的功效(生物效应)作为其应用基础的。,关键字:化学应用 化学药物 生活

引言:化学药物可以是无机的矿物质或合成的有机化合物,从天然药物中提取得到的有效单体,以及通过发酵方法得到的抗生素等等。在日常生活中应用广泛。正文:药物是人类为了繁衍生息而对自然界的改造过程中发现和发展起来的,而对药物的化学研究则和化学、生物学、医学的研究和发展密切分不开的。

本文将带大家一起了解化学药物在医学,生物学,工业等的应用。

(一)医学

生活中,化学药物与大家息息相关。

举一个很简单,日常到处可见的一种药物。诺氟沙星胶囊。首先。听到名字,大家一定都不陌生。估计使用最多的情况就是拉肚子的时候吃几粒便可缓解。诺氟沙星胶囊,诺氟沙星,其化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。分子式:C16H18FN3O3 分子量:319.24。为氟喹诺酮类抗菌药,具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆 菌的抗菌活性高,诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。可见,在此领域,化学药品同样的至关重要。

(二)形体学

相信大家对自己的体形也有不满意的时候。所以很多时候,大家会选择减肥。而同时减肥药的安全性对大家来说,是一个很关注的问题。因此,针对这个问题,化学药物在此处就起了很重要的作用。有可能这些化学药物里的所含的化学成分是对大家有毒的,身体百害而无一用的。因此,可以通过检测里面的化学成分来确保减肥药对大家的安全性。所以针对快筛检测减肥类中成药、保健食品和食品中非法添加酚酞、西布曲明等化学成分的方法。可以用快筛试管法和薄层色谱法检测产品所含的酚酞、西布曲明等化学成分,并通HPLC-DAD/HPLC-MS确认。

(三)农业

在农业生产过程中,化学药物的作用就应用于各种领域。首先,科学家做过化学药物防治霉菌及对香菇菌丝生长的影响试验最后得出的几轮是,在香菇生产中要从全局考虑利弊而慎重选用药物。至于除抑制效果较好的一种化学药物外,另外的几种是否对霉菌抑制作用不大或效果较差,还有待今后进一步研究探讨。其次,还有化学药物诱导油菜(B.nap“)孤雌生殖初探的实验比较著名,经观察杂种诱导产生的孤雌生殖一代植株在一些性状上出现了分离.作者初步考查的某些性状,结果与分析基本一致,还有待进一步分析验证。

(四)犯罪学

“惩治毒品犯罪,遏制毒品蔓延”,已成为世界各国刻不容缓的共同责任。随着时代的推移,海洛因、可卡因等麻醉药品没有停止对人们的危害,冰毒、摇头丸、K粉等精神药品又被越来越多的人们所接受。按毒品的生产过程,通常可将毒品分为三种:天然毒品化学合成毒品,即直接用化学品在一定条件下经过化学反应合成,如冰毒(也可由麻黄素半合成制造)、摇头丸等。随着科技的发展,毒品的制造已逐渐由半合成向化学合成转型,易制毒化学品在毒品的制造过程中的作用越来越重要。因此,从某种意义上来说:没有易制毒化学品就没有毒品。虽然毒品是负面的,但是,这是化学药品的应用,科技的进步。

(五)工业

科学家有采用试管液体法在浏定混合稀土及2种化学药物添加剂奎乙酸、阿散睦单独抗菌活

性的基拙上将它们与常用杭生素金车素、土霉素进行组合联用,浏定其联用后的抗菌效果。结果表明,混合稀土、阿长酸与金霉素、土霉素联合应用后呈相加作用或无拮抗作用。奎乙睦与金牢素、土宾素联合作用后有较好的协同抗菌作用。试脸结果时于畜教业生产中将化学药物添加荆与扰生素之合使用其有一定参考价值。

以上便是化学药物在日常生活中的应用的一部分,可以是治疗疾病,可以是检测合格产品的指标,可以是危害社会的毒品等等,但是,指的说明的是,对社会的各种贡献。

参考文献:1,第19卷1999年第2期6月微生物学杂志研究报告混合稀土及化学药物添加剂与抗生素联合应用的抗菌效果测定(王学仁左玉萍)2,食品与药品 Food and Drug 2011年第 13卷第 03期减肥类中成药、保健食品、食品中非法添加酚酞、西布曲明等化学成分的快筛检测方法研究(黄诺嘉,杨文红,黄奕滨)3,1984年四川大学学才又第4期化学药物诱导油菜(B.nap“)孤雌生殖初探(周宏治)4,化学药物防治霉菌及对香菇菌丝生长的影响试验初报(陶佳喜,陈年友,肖全福,王宝林,李大红)5,生物技术通BIOTECHNOLOGY BULLETIN2010年第11期化学药物对与人遗传病相关的DNA重复序列不稳定性的影响(赵宏宇,蔡禄,赵秀娟,王晶妍,陈元秀,刘水峰)6,徐叔石.药理实验方法学.北京:人民R生出版社.1994,1340一1361.7,中华人民共和国兽药典委员会编.中华人民共和国曾药典.1985,徐叔石.8,中国药理学与毒理学杂志 2008年6月。

第四篇:药物化学实验报告

北京广播电视大学医药分校

北京广播电视大学《药物化学》实验报告

姓名:学号:组别:_2013秋药学班_____成绩:

【实验名称】阿司匹林(乙酰水杨酸)的合成【实验时间】2014年5月25日

【实验目的】 1.通过本实验,掌握阿司匹林的性状、特点和化学性质

2.熟悉和掌握酯化反应的原理和实验操作

3.巩固和熟悉重结晶的原理和实验方法

4.了解阿司匹林中杂质的来源和鉴别

【实验材料】[仪器] 锥形瓶、温度计、水浴器、铁架台及其附件、玻璃棒、吸滤瓶(布氏漏

斗)、漏斗、滤纸、烧杯、结晶皿,量筒

[药品] 水杨酸、醋酐、浓硫酸、乙酸乙酯、饱和碳酸氢钠、1%三氯化铁溶液、浓盐酸

【实验操作】(1)脂化

1.在250ml的锥形瓶中,加入水杨酸2.0g,醋酐5.0ml;

2.然后用滴管加入5滴浓硫酸,缓缓地旋摇锥形瓶,使水杨酸溶解。

3.将锥形瓶放在水浴上慢慢加热至85~90℃,维持温度10min。

4.然后将锥形瓶从热源上取下,使其慢慢冷却至室温。

5.在冷却过程中,阿司匹林渐渐从溶液中析出。

6.在冷到室温,结晶形成后,加入水50ml;

7.并将该溶液放入冰浴中冷却。

8.待充分冷却后,大量固体析出,抽滤得到固体,冰水洗涤,并尽量压紧抽干,得到阿司匹林粗品。

9.空气中风干,称重,粗产物约1.8g。

(2)初步精制

1.将阿司匹林粗品放在150ml烧杯中,加入饱和的碳酸氢钠水溶液25ml

2.搅拌到没有二氧化碳放出为止(无气泡放出,嘶嘶声停止)。

3.有不溶的固体存在,真空抽滤,除去不溶物并用少量水(5-10ml)洗涤。

4.另取150ml烧杯一只,放入浓盐酸4-5ml和水10ml,将得到的滤液慢慢地分多次倒入烧杯中,边倒边搅拌。

Redstone7054@126.com 主讲人:李云巍1

5.阿司匹林从溶液中析出

6.将烧杯放入冰浴中冷却,抽滤固体

7.用冷水洗涤,抽紧压干固体

8.转入表面皿上,干燥约1.5g。mp.133~135℃。

9.取几粒结晶加入有5mL水的小烧杯中,加入1-2滴1%三氯化铁溶液,观察有无颜色反

(3)精制

1.将所得的阿司匹林放入25ml锥形瓶中加入少量的热的乙酸乙酯(约3-4ml)

3.在水浴上缓缓地不断地加热直至固体溶解,如不溶,则热滤

4.滤液冷却至室温,或用冰浴冷却,阿司匹林渐渐析出

5.抽滤得到阿司匹林精品

6.称重、测熔点。mp.135~136℃。

(4)鉴别试验

1.取本品0.1g,加水10ml,煮沸,放冷,加三氯化铁一滴,即呈紫色

2.取本品0.5g,加碳酸钠试液10ml,煮沸2分钟后,放冷,加过量的稀硫酸,即析出白色沉淀,并发生醋酸臭气。

五、注意事项

1.前体药物是指将有生物活性的药物分子与前体基团键合,形成在体外无活性的化合物。在体内经酶或非酶作用,重新释放出母体药物的一类药物。

2.仪器要全部干燥,药品也要实现经干燥处理,醋酐要使用新蒸馏的,收集139~140℃的馏分。.注意控制好温度(水温90℃)

4.几次结晶都比较困难,要有耐心。在冰水冷却下,用玻棒充分磨擦器皿壁,才能结晶出来。

5.由于产品微溶于水,所以水洗时,要用少量冷水洗涤,用水不能太多。

6.有机化学实验中温度高反应速度快,但温度过高,副反应增多。

7.使用抽滤泵的时候注意,先拔下抽滤管再关泵。

8.产品尽量抽压紧实。

【结论与讨论】

【思考题】

第五篇:药物化学学习心得

药物化学学习心得

姓名:刘文晶 班级:药学0901班 学号:U200913187

药物化学学习心得

药物化学是一门发现与发明新药,合成化学药物,阐明药物化学性质,研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科。

药物化学的任务主要是研究药物的化学结构,理化性质,作用靶点,作用与副作用,合成与其在机体内的代谢以及构效关系。

本学期药物化学在学习过程中是以药物作用为分类进行分章节学习的,主要有以下几章: 一.中枢神经系统药物:

中枢神经系统药物按照治疗的疾病分类为:镇静催眠药,抗癫痫药,抗精神病药,抗抑郁药,镇痛药和中枢兴奋药,这些药物对中枢神经活动分别起到抑制或兴奋的作用,用于治疗相关的疾病。1.镇静催眠药:

镇静催眠药可使服用者处于安静或思睡状态,催眠药可引起类似正常的睡眠,这两类药物并无本质上的区别。通常使用较小剂量时产生镇静作用,较大剂量时产生催眠作用,大剂量时则产生麻醉,抗惊厥作用,统称为镇静催眠药。主要分为巴比妥类和苯二氮卓类,代表药物分别为异戊巴比妥和地西泮。2.抗癫痫药物:

癫痫是因为大脑就神经元过度兴奋,产生阵发性放电,所导致的慢性,反复性和突发性的大脑功能障碍,除了在镇静催眠药中使用的异戊巴比妥和地西泮等之外还有例如苯妥英钠,卡马西平等药物可用于治疗癫痫。

3.抗精神病药:

抗精神失常药是用于治疗精神疾病的一类药物。根据药物的主要适应症,抗精神失常药可分为抗精神病药,抗抑郁药,抗躁狂症药和抗焦虑药,抗精神病药可在不影响意识清醒的条件下,控制兴奋,躁动,幻觉及妄想等症状,主要药物按结构分类可分为:噻吩类,硫杂蒽类,苯二氮卓类,丁酰类,代表药物有:盐酸氯丙嗪,氯氮平,盐酸吗啡,盐酸哌替啶,盐酸美沙酮,咖啡因等 二.外周神经系统药物:

主要是根据交感神经节前纤维,副交感神经节后纤维,运动神经纤维都以乙酰胆碱为神经递质,交感神经节后纤维主要以去甲肾上腺素为神经递质,是肾上腺素能神经。因此外周神经系统药物主要是以结构类似物的竞争抑制为主,按结构分类可分为:拟胆碱药,抗胆碱药,拟肾上腺素药和抗肾上腺素药,以及组胺受体H1拮抗剂。1. 拟胆碱药

拟胆碱药是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。按其作用环节和机制的不同,可分为胆碱受体阻断药和胆碱受体激动剂,胆碱受体激动药分为M受体激动和N受体激动,但临床主要使用M受体激动剂,代表药物有氯贝胆碱。

2.乙酰胆碱酯酶抑制剂:

乙酰胆碱酯酶抑制剂,又称抗胆碱酯酶药,因不与胆碱能受体直接相互作用,属于简介拟胆碱药,其可可逆或不可逆性的结合乙酰胆碱酯酶,使乙酰胆碱的分解受阻。其代表药物有:溴新斯的明。

3.抗胆碱药:

对于因胆碱能神经系统过度兴奋造成的病理状态,可用抗胆碱药物治疗。目前临床使用的抗胆碱药主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用,既胆碱受体拮抗剂,按照药物的作用部位及胆碱受体亚型选择性的不同,抗胆碱药通常分为M受体拮抗剂,N受体拮抗剂,其代表药物有:硫酸阿托品,溴丙胺太林。

4.肾上腺素受体激动剂:

目前临床应用的肾上腺素能神经系统药物,包括拟肾上腺素药和抗肾上腺素药,主要是作用于肾上腺素受体这一环节,或合并其他使用,其代表药物有:肾上腺素,盐酸麻黄碱。

5.组胺H1受体拮抗剂:

组胺药物依其作用环节的不同可分为组胺脱羧酶抑制剂,阻断组胺释放的抗组胺药,组胺H1受体拮抗剂和组胺H2受体拮抗剂。在这一节中只讨论了H1受体拮抗剂,H1受体拮抗剂竞争性阻断组胺的H1效应,临床主要用于皮肤黏膜变态反应疾病,代表药物有:马来酸氯苯那敏。

6.局部麻醉药:

局麻药的化学结构通常包括三个部分:亲酯性芳香环,中间连接功能基,亲水性胺基。中间部分连接芳环和胺基的功能基是酯键时即为脂类,是酰胺键时则为酰胺类,其他结构如胺基醚,胺基酮等,主要代表药物有:盐酸普鲁卡因,盐酸利多卡因

三.循环系统药物:

细血管系统药物种类繁多,它不仅需要对冠心病,脑卒中或脑栓塞等疾病本身进行药物治疗,而且与这些疾病有关的症状如高血压,心律不齐,心衰,心绞痛等以及形成这类疾病的病因,如高血脂,动脉粥样硬化等因素也需要用药物治疗,主要分为β-受体阻滞剂,钙拮抗剂,血管紧张素1转化酶抑制剂等。1.β受体阻滞剂:

根据已经应用的各种结构的β受体阻滞剂对这两种受体亚型亲和力的差异,可以将β受体阻滞剂分为以下三种类型:非选择性β受体阻滞剂,选择性β受体阻滞剂,非典型β受体阻滞剂,其代表药物有:盐酸普萘洛尔。

2.钙通道阻滞剂:

钙通道阻滞剂是在细胞膜生物通道水平上选择性的阻滞钙离子经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内,减少钙离子浓度的药物。该类药物早期被称为钙离子拮抗剂,其代表药物有:硝苯地平,盐酸地尔硫卓。

3.钠钾通道阻滞剂:

作用机制与钙通道阻滞剂相同,都为阻滞细胞膜上的钠钾通道,是膜外钠离子,钾离子难以进入细胞,代表药物有:硫酸奎尼丁。

4.血管紧张素转化酶抑制剂与血管紧张素2受体抑制剂:

若ACE受到抑制,则Ang2合成受阻,内源性Ang2减少,导致血管紧张,血压下降,Ang2可以视为Ang2受体的配体,而Ang2受体阻滞剂,则可阻滞Ang2的生理作用,同时可使血管扩张,血压下降。故血管紧张素转化酶抑制剂和Ang2受体拮抗剂能有效的降低血压,其代表药物有:卡托普利,氯沙坦。

5.NO供体药物:

NO之所以能获得人们如此的重视,主要有三个原因:①NO作用的广泛性,②NO是体内第一个发现的气体信使分子,③NO调控剂在新药研究方面具有潜在的价值,其代表药物有:硝酸甘油。

6.强心药:

强心药是指能选择性增强心肌收缩能力,临床上主要用于治疗充血性心力衰竭的药物,故强心药又可称为正性肌力药,其主要代表药物有:地高辛。

7.调血脂药:

人体高血脂症主要是VLDL和LDL增多,高血脂症与动脉粥样硬化有着密切的关系,维持相对恒定的浓度,是预防和消除动脉粥样硬化的关键,因而调酯药可被看作为心血管疾病的预防药物,其代表药物有:洛伐他汀。四.消化系统药物:

消化系统的疾病种类多而常见,用药繁杂。根据临床治疗的目的,消化系统药物可分为抗溃疡药,助消化药,止吐药,催吐药,泻药和止泻药,肝病辅助治疗药,胆病辅助治疗药等几大类。1.抗溃疡药:

传统的溃疡治疗方法是用抗酸药,如氢氧化铝,氧化镁等弱碱性无机化合物中和胃酸。该类药物的副作用较大,疗效不确切。在近代揭示了胃酸分泌的机制后,通过抑制胃酸的分泌,出现了新的抗溃疡药物,代表药物有:西咪替丁,盐酸雷尼替丁,奥美拉唑

2.止吐药:

呕吐是人体的一种本能,但是频繁而剧烈的呕吐可能妨碍进食,导致失水,电解质紊乱等,故呕吐也可进行对症治疗 3.促动力药:

促动力药是促使胃肠道内容物向前移动的药物,临床上用于治疗胃肠道动力障碍的疾病,如反流症状,反流性食管炎,消化不良,肠梗阻等。五.解热镇痛药和非甾体抗炎药:

1.解热镇痛药:

解热镇痛药从化学结构上主要可分为水杨酸类,苯胺类及吡唑酮类。这三类化合物的解热镇痛作用的发现都比较早,临床上应用的时间均较久。水杨酸类因其副作用较低,应用广泛。苯胺类及吡唑酮类由于毒副作用大,应用不如水杨酸类广泛,有些品种已经在临床上停止使用,代表药物有:阿司匹林,对乙酰氨基酚。2.非甾体抗炎药:

非甾体抗炎药的研究起始于19世纪末水杨酸钠的使用,阿司匹林一直作为抗炎药物在临床上使用。从20世纪40年代起抗炎药物的研究和开发得到迅速的发展,代表药物有:羟布宗,吲哚美辛,布洛芬,吡罗昔康。六.抗肿瘤药:

抗肿瘤药物按作用靶点可以分为:以DNA为作用靶点的药物,如烷化剂和抗代谢物,以有丝分裂过程为作用靶点的药物,如某些天然活性成分。按其作用机制和来源可分为生物烷化剂,抗代谢物,抗肿瘤抗生素,抗肿瘤植物药有效成分,抗肿瘤金属化合物。1.生物烷化剂:

生物烷化剂也称烷化剂,是抗肿瘤药物中使用的最早,非常重要的一类药物。而这类药物在体内形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团化合物,进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合,使其丧失活性或使DNA分子发生断裂,其代表药物有:盐酸氮芥,环磷酰胺,顺铂。

2.抗代谢药物:

抗代谢药物通过抑制DNA合成所需的叶酸,嘌呤,嘧啶及嘧啶核苷途径,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必须的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡。其代表药物有:氟尿嘧啶。七.抗生素:

抗生素是微生物的此生代谢产物或合成的类似物,在体外能抑制微生物的生长和存货,而对宿主不会产生严重的毒副作用。在临床应用上,多数抗生素是抑制病原菌的生长,用于治疗细菌感染性疾病。除了抗感染外,某些抗生素还具有抗肿瘤活性,用于肿瘤的化学治疗,有些抗生素还具有免疫抑制和刺激植物生长的作用。1.β-内酰胺抗生素:

β-内酰胺抗生素是指分子中含有四元的β-内酰胺环的抗生素。分为青霉素类抗生素和头孢类抗生素。β-内酰胺环是该类抗生素发挥生物活性的必须基团,在和细菌作用时,β-内酰胺环开环与细菌发生酰化作用,抑制细菌的生长。而同时由于β-内酰胺是由四个原子组成,环的张力较大,使其化学性质不稳定,易发生开环导致失活,代表药物有:青霉素钠,头孢,阿莫西林等。

八.化学治疗药物:

1.喹诺酮类抗菌药:

从化学结构上分类,它们可分为①萘啶酸类,②增林羧酸类,③吡啶并嘧啶羧酸类,④喹啉羧酸类,其代表药物有:吡哌酸,诺氟沙星,2.磺胺类药物及抗菌增效剂:

磺胺类药物的发现,开创了化学治疗的新纪元,使死亡率很高的细菌性传染疾病得到了控制。这类药物的发现,应用到作用机制学说的建立,只有短短十几年的时间。尤其是作用机制的阐明,开辟了一条从代谢拮抗寻找新药的途径,对药物化学的发展起到了重要的作用,其代表药物有:磺胺嘧啶,甲氧苄啶。

3.抗病毒药物:

因为病毒没有自己的代谢系统,必须依靠宿主细胞进行复制,某些病毒又极易变异。理想的抗病毒药物应能有效的干扰病毒的复制,又不影响正常细胞代谢,但遗憾的是至今还没有一种抗病毒药物可达到此目的。许多抗病毒药物在达到治疗剂量时对人体亦产生毒性,其代表药物有:盐酸金刚烷胺,利巴韦林,齐多夫定,阿昔洛韦。九.激素:

激素药物主要用于治疗由于内分泌失调引起的疾病,在人体内以发现的激素种类很多,但它们中许多尚不能成为药物,在结构尚未阐明之前,经常把它们称为活性因子,只有那些性质相对稳定,有治疗价值且能工业生产的才有可能成为激素药物。1.甾体激素:

甾体激素是一类四环酯化合物,具有环戊烷多氢菲母核。按其药理作用,可分为性激素及皮质激素,根据其化学结构,可分为雌甾烷,雄甾烷及孕甾烷三大类,甾体激素是在研究哺乳动物内分泌系统时发现的内源性物质,在维持生命,调节性功能,对机体发育,免疫调节,皮肤疾病治疗及生育控制方面等,具有极重要的医药价值,其代表药物有:雌二醇,丙酸睾酮,醋酸甲羟孕酮,氢化可的松,醋酸地塞米松。

学习过程中虽然对各种类型的药物有了基本的了解,但是却对新药设计与开发的内容知之甚少,而且对于各种药物在市场上的商业价值以及走向等都鲜有提及,希望能在以后的学习中进一步掌握这些知识。

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